5-HT (1A) активации рецепторов способствует зипрасидон вызванное высвобождение дофамина в префронтальной коре крыс

КОММЕНТАРИИ: (Zeldox) является новым с уникальной комбинацией антагониста деятельности на моноаминергических рецепторов и транспортеров и сильнодействующих деятельности агонистом серотонина 5-HT (1A) рецепторы. 5-HT (1A) рецептор агонизм может быть важным элементом в клинической действия потому, что 5-HT (1A) агонистов увеличением корковых освобождение дофамина, которые могут лежать в основе эффективности в отношении негативных и уменьшение дофамина D (2) антагонист-индуцированной экстрапирамидных побочных эффектов . Это исследовали IN VIVO 5-HT (1A) агонистов деятельности зипрасидон путем измерения вклада 5-HT (1A) активация рецептора к зипрасидон вызванной корковой освобождение дофамина у крыс. МЕТОДЫ: Влияние на допамина измерялись microdialysis в префронтальной коре и полосатом теле. Роль 5-HT (1A) активация рецептора оценивали по оценке чувствительности в ответ на предварительную обработку с 5-HT (1A) антагонист, способ-100635. Для сравнения, D (2) / 5-HT (2A) антагонисты и , D (2) антагонистом галоперидола, 5-HT (2A) антагонист 100907 леев и 5-HT (1A) агонистов 8-OHDPAT были включены. РЕЗУЛЬТАТЫ: низких дозах (<3,2 мг / кг) зипрасидон, клозапин и увеличился выпуск допамина примерно той же степени, в префронтальной коре, как в полосатом теле, но более высокие дозы (> или = 3,2 мг / кг), привело к более преференциальный Эффект от корковой освобождение дофамина. 5-HT (1A) агонистов 8-OHDPAT подготовила надежные увеличением корковых допамина (ДА) освобождение без ущерба полосатого релиз DA. В противоположность этому, D (2) антагонистом галоперидола выборочной увеличился полосатого релиз Д.А., в то время как 5-HT (2A) антагонист 100907 леев не повлияло на корковой или полосатого релиз DA. Перед администрацией WAY-100635 полностью заблокировали корковой Д. увеличения производства 8-OHDPAT и значительно ослабило зипрасидон и клозапин вызванного увеличением корковых DA. WAY-100635 предварительная обработка не влияет на вызванных Д. увеличиваться. ВЫВОДЫ: преференциальные Д. увеличения выпуска в префронтальной коре крыс производства зипрасидон опосредовано 5-HT (1A) активация рецептора. Этот результат подтверждает, расширяет и другие IN VITRO и IN VIVO данные, согласно которым зипрасидон, как клозапин, выступает в качестве 5-HT (1A) агонистов рецептора IN VIVO, которые могут способствовать его деятельности как с эффективностью в отношении негативных симптомов и низкой экстрапирамидные ответственности побочный эффект.

Вы можете следить за комментариями с помощью RSS 2.0-ленты. В можете оставить комментарий, или Трекбэк с вашего сайта.
Оставить комментарий

XHTML: Вы можете использовать следующие теги: <a href="" title=""> <abbr title=""> <acronym title=""> <b> <blockquote cite=""> <cite> <code> <del datetime=""> <em> <i> <q cite=""> <s> <strike> <strong>

Статьи